连年来，跟着民众痴肥和2型糖尿病职守捏续飞腾，胰糖素样肽-1（GLP-1）类疗法正在刻改变代谢疗现象。从打针制剂到口服制剂昌吉塑料挤出设备厂家，从多肽药物到小分子药物，多款在研和获批疗法仍是在减重和降糖面阐扬出权贵疗。
其中，口服小分子GLP-1受体振奋剂是近期代谢研发域的进击向之。与传统打针疗法比拟，口服药物有望缩短给药门槛。小分子药物在给药无邪、限制化出产和民众供应面也具有潜在势。在刚刚驱散的好意思国糖尿病协会（ADA）科学年会上，多医药公司公布了口服小分子GLP-1受体振奋剂的新进展。
elecoglipron两项2b期推行取得积驱散
阿斯利康（AstraZeneca）在ADA科学年会上公布了口服小分子GLP-1受体振奋剂elecoglipron在VISTA和SOLSTICE两项2b期推行中取得的积驱散。阿斯利康正在进elecoglipron干涉庸俗的3期临床推行，掩盖痴肥症和2型糖尿病，包括和肾脏结局推行。
在VISTA（n=310）商酌中，收受elecoglipron（75 mg）疗的痴肥或重且伴有至少种并症的成东谈主患者，在26周驱散了具有临床真理且具有统计学权贵的平均体重下跌，降幅为10.5；比拟之下，劝慰剂组为0.6。收受elecoglipron疗的参与者体重下跌尚未干涉平台期。收受elecoglipron疗的参与者中，有88.8在26周时体重下跌至少5。此外，elecoglipron在多项心管代谢风险身分的探索分析中表示出具有临床真理的，包括缩短压以及动作全身症象征物的C反应卵白水平。
在SOLSTICE（n=404）商酌中，收受elecoglipron（75 mg）疗的2型糖尿病成东谈主患者，在26周时HbA1c较基线平均下跌1.9个百分点，具有临床真理且具有统计学权贵；比拟之下，劝慰剂组下跌0.2个百分点。大大量收受elecoglipron疗的参与者在26周时达到指南荐的糖驱散见地，其中90的参与者HbA1c低于7，85的参与者HbA1c达到6.5或低。与劝慰剂组体重平均下跌1.7比拟，elecoglipron组患者在26周时还表示出具有临床真理的平均体重下跌，降幅为7.7。
疗2型糖尿病，礼来Foundayo三项3期临床推行驱散积
礼来（Eli Lilly and Company）公司在ADA年会上公布了口服GLP-1受体振奋剂Foundayo（orforglipron）在三项3期临床推行中获取的积驱散。Foundayo在三项商酌中均达到主要止境和要津次要止境，与对照组比拟，Foundayo组患者的HbA1c和体重缩短幅度大。
这三项临床推行辞别为ACHIEVE-2、ACHIEVE-3和ACHIEVE-5。ACHIEVE-2在收受二甲双胍疗后糖驱散欠安的2型糖尿病患者中评估Foundayo和达格列净（dapagliflozin）的疗和安全。ACHIEVE-3在同患者类型中评估Foundayo和口服司好意思格鲁肽的疗和安全。ACHIEVE-5在收受甘精胰岛素疗后糖驱散欠安的2型糖尿病患者中昌吉塑料挤出设备厂家，评估Foundayo和劝慰剂的疗和安全，这些患者可收受或不收受二甲双胍和/或SGLT-2抑止剂疗。
ACHIEVE-3驱散表示，在52周时，Foundayo使HbA1c平均缩短1.9个百分点（9 mg）和2.2个百分点（17.2 mg），而活对照组辞别缩短1.1个百分点（7 mg）和1.4个百分点（14 mg）。Foundayo还带来了权贵的体重放松，患者平均减重14.6磅（6.7；9 mg）和19.7磅（9.2；17.2 mg），而活对照组辞别减重7.9磅（3.7；7 mg）和11.0磅（5.3；14 mg）。
在ACHIEVE-2中，40周时，Foundayo使HbA1c平均缩短达1.7个百分点，而达格列净组缩短0.8个百分点。收受Foundayo疗的参与者平均减重7.1磅（3.5；2.5 mg）、12.8磅（6.3；9 mg）和15.0磅（7.3；17.2 mg），而达格列净组减重6.0磅（3.0）。
在ACHIEVE-5中，隔热条PA66生产设备与在滴定甘精胰岛素基础上加用劝慰剂比拟，Foundayo表示出权贵。40周时，Foundayo使HbA1c平均缩短达2.1个百分点，而劝慰剂组缩短0.8个百分点。收受Foundayo疗的参与者平均减重4.9磅（2.7；2.5 mg）、11.0磅（5.8；9 mg）和11.5磅（6.1；17.2 mg），而劝慰剂组体重增多1.1磅（0.6）。
多款小分子GLP-1受体振奋剂干涉后期临床开采
阿斯利康和礼来的小分子GLP-1受体振奋剂除外，多款小分子GLP-1受体振奋剂也仍是干涉后期临床开采阶段。举例，Structure Therapeutics公司的aleniglipron在疗痴肥或重参与者的2期临床推行中，在44周多使参与者体重与基线比拟平均缩短15.3。罗氏（Roche）的CT-996在早期临床推行中，4周内多使参与者体重平均缩短7.3。这款药物正在2期临床推行中收受推行，预测在2026年下半年获取驱散。恒瑞医药与Kailera Therapeutics联开采的HRS-7535（大中华区外称KAI-7535）仍是在疗2型糖尿病患者的3期临床推行中达到主要止境。
跟着多款口服候选药物干涉2期和3期临床开采，产业不仅关爱它们能否在缩短体重和驱散HbA1c水平面达到与打针疗法雷同的果，也将胃肠谈耐受、停药率和弥远安全纳入综评估程序。在小分子GLP-1受体振奋剂的药物盘算推算面，礼来的Foundayo和罗氏的CT-996均为GLP-1受体偏向振奋剂（biased agonist）。它们在有激活GLP-1受体下贱cAMP信号通路的同期，减少对β-arrestin信号通路的激活，可能有助于缩短GLP-1受体内吞、脱敏和降解，并带来互异化的疗和安全。
▲偏向振奋剂作用机制简介（图片着手：参考贵府[7]）
体化平台助力减重和2型糖尿病新药开采昌吉塑料挤出设备厂家
弥远以来，药明康德依托其特的体化、端到端CRDMO平台，捏续赋能编削药物研发，助力作伙伴加快科研驱散向临床运用转动。为称心减重和2型糖尿病商酌日益增长的需求，药明康德生物学业务平台（WuXi Biology）依托其自有化物库和定制化盘算推算的化物集，在苗头化物发现、苗头化物阐述以及从苗头化物到先化物的化面提供庄重智商。WuXi Biology已构建系列抒发包括葡萄糖依赖促胰岛素开释多肽（GIP）受体、GLP-1受体、GLP-2受体和胰糖素受体（GCGR）在内的多个要津靶点的细胞系，并掩盖多个物种。
此外，团队还在INS-1 832/3细胞中开采了葡萄糖刺激的胰岛素分泌（GSIS）检测，并在EndoC-βH5胰腺β细胞中开采了cAMP HTRF和GSIS检测，与传统长生化细胞系比拟，可提供具生理关系的洞见。
总体来看，口服小分子GLP-1受体振奋剂的快速进展，反应了代谢新药研发正在干涉个强调弥远惩办、患者体验和综获益的新阶段。药明康德将捏续赈济作伙伴探索包括口服小分子GLP-1受体振奋剂在内的下代代谢疗法，加快将多编削科学转动为可惠及患者的疗聘任。
参考贵府：
[1] Elecoglipron, an oral small molecule GLP-1 RA, moves to Phase III programme and unlocks next chapter in AstraZeneca’s cardiometabolic and kidney portfolio. Retrieved June 9, 2026, from https://www.astrazeneca.com/media-centre/press-releases/2026/elecoglipron-an-oral-small-molecule-glp-1-ra-moves-to-phase-iii-programme.html
[2] Lilly's oral GLP-1 Foundayo (orforglipron) delivered superior A1C control and weight loss in three pivotal type 2 diabetes trials. Retrieved June 9, 2026, from https://investor.lilly.com/news-releases/news-release-details/lillys-oral-glp-1-foundayo-orforglipron-delivered-superior-a1c
[3] Safety, Tolerability and Efficacy of Aleniglipron in Doses Up to 240 mg in People Living with Obesity: The Phase 2 ACCESS II Trial. Retrieved June 9, 2026, from https://structuretx.com/wp-content/uploads/2026/06/ADA-2026-poster-ACCESS-II-v3-for-upload.pdf
[4] Targeted In Vitro Pharmacology for GIPR/GLP-1R/GCGR in Weight Loss and Type 2 Diabetes Therapy. Retrieved June 9, 2026, from https://wuxibiology.com/wp-content/uploads/2026/05/Poster_DDC-2026_Targeted-In-Vitro-Pharmacology-for-GIPR-GLP1R-GCGR-in-Weight-Loss-and-Type-2-Diabetes-Therapy.pdf
[5] Targeted In Vitro Pharmacology for GIPR/GLP-1R/GCGR. Retrieved June 9, 2026, from https://wuxibiology.com/resource/targeted-in-vitro-pharmacology-for-gipr-glp-1r-gcgr/
[6] ADA 2026 Virtual Obesity IR Event. Retrieved June 9, 2026, from https://assets.roche.com/f/176343/x/20033a15c4/ada-ir-event_08-june-2026_final.pdf
[7] Wong et al., (2025). Evaluating biased agonism of glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptors to improve cellular bioenergetics: A systematic review. Diabetes, Obesity and Metabolism, https://doi.org/10.1111/dom.16660
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